枸橼酸他莫昔芬片

【药品名称】

  通用名称：枸橼酸他莫昔芬片

  商品名称：枸橼酸他莫昔芬片(双益)

  英文名称：Tamoxifen Citrate Tablets

【主要成份】 本品主要成份为枸橼酸他莫昔芬。化学名称：（Z）－N，N-二甲基-2－[4－（1，2－二苯基－1－丁烯基）]苯氧基-乙胺枸橼酸盐。

【成 份】

  分子式：C26H29NO·C6H8O7

   分子量：563.65

【性 状】 本品为白色片。

【适应症/功能主治】 1、治疗女性复发转移乳腺癌； 2、用作乳腺癌手术后转移的辅助治疗，预防复发。

【规格型号】10mg*60s

【用法用量】口服，每次10mg（一片），每天2次，也可每次20mg（二片），每天2次。

【不良反应】治疗初期骨和肿瘤疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。其中胃肠道反应：食欲不振，恶心，呕吐，腹泻；生殖系统：月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时间（17个月以上）大量（每天240～320mg）使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的需引起注意的不良反应：精神错乱，肺栓塞（表现为气短），血栓形成，无力，嗜睡。

【禁 忌】有眼底疾病者禁用。

【注意事项】有肝功能异常者应慎用。如有骨转移，在治疗初期需定期查血钙。

【儿童用药】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【老年患者用药】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】对胎儿有影响，妊娠，哺乳期妇女禁用。

【药物相互作用】雌激素可影响本药治疗效果；抗酸药，西米替丁，雷尼替丁等在胃内改变PH值，使本品肠衣提前分解，对胃有刺激作用。

【药物过量】尚未进行该项实验且无可靠参考文献。

【药理毒理】他莫昔芬为非固醇类抗雌激素药物。其结构与雌激素相似，存在Z型和E型两个异构体。两者物理化学性质各异，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型则具有抗雌激素作用。如果乳癌细胞内有雌激素受体（ER），则雌激素进入肿瘤细胞内，与其结合，促使肿瘤细胞的DNA和m-RNA的合成，刺激肿瘤细胞生长。而他莫昔芬Z型异构体进入细胞内，与ER竞争结合，形成受体复合体，阻止雌激素作用的发挥，从而抑制乳腺癌细胞的增殖。

【药代动力学】本品为口服，吸收迅速。口服20mg后6～7.5小时，在血中达最高浓度，t1/2α：7～14小时，4天或4天后出现血中第二高峰，可能是肝肠循环引起，t1/2α大于7天。其排泄较慢，主要从粪便排泄，约占4/5，尿中排泄较少，约1/5。口服后13天时仍可从粪便中检测得到。

【贮 藏】遮光、密闭保存。

【包 装】每瓶60片。

【有 效 期】24 月

【执行标准】中国药典

【批准文号】国药准字H31021545

【生产企业】上海复旦复华药业有限公司