吲达帕胺缓释片(纳催离)

【药品名称】

  通用名称：吲达帕胺缓释片

  商品名称：吲达帕胺缓释片(纳催离)

  英文名称：Indapamide Sustained Release Tablets

【主要成份】 吲达帕胺1.5毫克。

【成 份】

  化学名：N-(2-甲基-2, 3-二氢-1H-吲哚基)-3-胺磺酰基-4-氯-苯甲酰胺

  分子式：C16H16ClN3O3S

   分子量：365.8

【性 状】 本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症/功能主治】 原发性高血压。

【规格型号】1.5mg*10s

【用法用量】口服。每24小时服1片，最好早晨服用。

【不良反应】 大部分临床和实验室的不良反应为剂量依赖性。噻嗪和相关利尿剂包括吲达帕胺可能引起下述情况： 1、对血液及淋巴循环系统的影响 —　罕见：血小板减少症，白细胞减少症，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血，溶血性贫血对神经系统的影响 —　少见：头晕，疲劳，头痛，感觉异常对心脏的影响 —　罕见：心律失常，低血压对胃肠道的影响 —　少见：恶心，便秘，口干 —　罕见：胰腺炎 2、对肝胆的影响 —　肝功衰竭的病人可能引发肝性脑病。 —　罕见: 肝功能改变对皮肤及组织的影响 —　过敏反应,主要是皮肤过敏, (一般出现斑丘疹，少数出现紫癜), 易见于以往过敏及哮喘的病人。 —　可能会使已有的急性系统性红斑狼疮病情加重。

【禁 忌】 1、对磺胺药过敏。 2、严重肾功能衰竭。 3、肝性脑病或严重肝功能衰竭。 4、低钾血症。

【注意事项】警告：当肝功能受损时，噻嗪及其相关类利尿剂可能引起肝性脑病。 如果发生此病，应立即停止应用利尿剂。 由于此药中含有乳糖，因此禁用于先天性半乳糖血症、葡萄糖和半乳糖吸收障碍症或乳糖酶缺乏的患者。 －血钠 治疗前必须测定血钠，此后应进行规律的监测。任何利尿剂治疗都可能导致低血钠，有时会产生严重的后果。血钠降低起初可以无症状，因此规律地监测血钠是十分必要的；在年老和肝硬化的病人，监测的次数应更频繁（见【不良反应】及【药物过量】）。 －血钾 钾丢失引起的低钾血症是噻嗪及其相关利尿剂的主要危险。在某些高危人群中，例如在老年人、营养不良和/或多种药物治疗者、以及具有水肿、腹水的肝硬化病人、冠心病和心力衰竭病人，必须预防低血钾的发生（<3.4mmol/l）。在这些情况下，低血钾可以增加洋地黄类药物对心脏的毒性，增加心律失常的危险。 心电图中长QT间期的患者，无论是先天性还是医源性的，用此药都有一定危险。低钾血症和心动过缓都是严重心律失常（尤其有致命危险的扭转性室速）的诱发因素。在所有上述病例中，必须更多地进行血钾监测。在治疗开始后的１周内，应进行首次血钾测定。测定出低血钾后，应进行相应的纠正。

【儿童用药】缺乏儿科患者应用本品的研究资料。

【老年患者用药】参见注意事项。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期：利尿药能引起胎盘缺血，造成胎儿营养不良。一般原则为妊娠妇女应避免使用噻嗪和相关利尿剂，绝不能用其治疗妊娠性生理水肿。 哺乳期：因为药物可能进入乳汁，哺乳期妇女应避免服用本品。

【药物相互作用】 1、不适当的联合用药 +锂 在无钠饮食时（尿中锂的排出减少），吲达帕胺增加血锂浓度并导致锂盐过量的表现。然而如果同时应用利尿剂，应当严格监测血锂水平，并且调整用药量。 2、联合使用时需要注意的药物 +引起扭转性室速的药物 Ia类抗心律失常药（奎尼丁、二氢奎尼丁、双异丙吡胺） III抗心律失常药（胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特） 一些抗精神失常药： 吩噻嗪类（氯丙嗪、氰美马嗪、左美丙嗪、硫利达嗪、三氟拉嗪） 苯甲酰胺类（胺磺必利、舒必利、舒托必利、硫必利） 丁酰苯类（氟哌利多、氟哌啶醇） 其他类苄普地尔、西沙必利、二苯马尼、静脉用红霉素、卤泛群、咪唑斯汀、喷他脒、司帕沙星、莫西沙星、静脉用长春胺。 联合应用增加室性心律失常的危险性，尤其是引起扭转行室速（低钾血症是一个危险因素） 在联合用药之前，应监测低钾血症，必要时应纠正。应进行临床体征、血浆电解质水平和心电图的监测。 一旦发生低血钾，选择不导致扭转性室速的药物。 +非甾体类抗炎药（全身性），包括选择性COX-2抑制剂，及高剂量的水杨酸钠（每日大于3克）可能降低吲达帕胺抗高血压的作用。

【药物过量】吲达帕胺的剂量达40mg，即相当于治疗量的27倍时，没有任何毒性反应。 急性中毒主要表现为水和电解质紊乱（低钠血症和低钾血症）。临床症状可能为恶心、呕吐、低血压、痛性痉挛、眩晕、嗜睡、思维混乱、多尿或少尿甚至无尿（低血容量所致）。 在专门的医疗中心采用的最初处理方法为：通过洗胃和／或服用活性炭，尽快清除摄入的药物。此后，应补充水和电解质，恢复水和电解质的平衡。

【药理毒理】作用于肾皮质稀释段的利尿效应（心血管系统） 吲达帕胺为一种氨苯磺胺的衍生物，具有吲哚环结构，药理学上与噻嗪类利尿剂相关，通过抑制肾皮质稀释段对钠的重吸收达到利尿效果。此药增加尿钠和尿氯的排出，并在较小程度上增加钾和镁的排出，由此导致尿量增加，而发挥抗高血压作用。 Ⅱ期和Ⅲ期研究表明，应用本品单药治疗的抗高血压疗效可持续24小时。出现这种疗效时，所用剂量仅具有轻度利尿作用。本药的抗高血压作用与其改善动脉的顺应性，降低小动脉和整个外周循环阻力有关。 吲达帕胺可以逆转高血压引起的左心室肥厚。 超过一定剂量，噻嗪及其相关利尿剂的疗效并不进一步提高，而副作用却不断增加。如果治疗无效，不应增加药物剂量。 　　给不同种属的动物口饲大剂量药物（高于治疗量40～8000倍），结果显示可以加强吲达帕胺的利尿作用。 急性毒性试验通过静脉或腹腔内注射吲达帕胺，显示引起的主要症状与吲达帕胺的药理作用有关，表现为呼吸徐缓和外周血管扩张。 吲达帕胺致突变及致癌试验均为阴性。

【药代动力学】 口服吸收快而完全，生物利用度达96%，不受食物影响。血浆蛋白结合率为71%-79%，也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服后0.5小时即达治疗浓度，此后24小时一直保持平稳的血药浓度。T1/2为14-18小时。在本品将吲达帕胺以缓释剂量包含在基质中，该基质作为活性成分的支持物使药物缓慢释放出来。 吸收 释放的吲达帕胺成分能够迅速并且完全地被胃肠道吸收。 进食可轻度加快此药的吸收，但对药物吸收量并无影响。 一次服药后12小时，血药浓度达峰值。重复给药可以减少两次用药间的 血药浓度的变化。 吸收存在个体间的差异。 分布 　　吲达帕胺与血浆蛋白的结合率为79％。 　　血浆消除的半衰期为14-24小时（平均18小时）。 　　用药7天之后血药浓度达稳态。 　　重复给药不引起药物蓄积。 代谢 　　主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的70％）和粪便(22％)排泄。 危险人群 在肾衰的病人，药代动力学参数无变化。

【贮 藏】遮光，密封保存。

【包 装】铝铝包装，10s/盒。

【有 效 期】36 月

【执行标准】WS1-(X-006)-2007Z

【批准文号】国药准字H20031281

【生产企业】施维雅(天津)制药有限公司