马来酸左旋氨氯地平片(玄宁)

【药品名称】
通用名称：马来酸左旋氨氯地平分散片
商品名称：玄宁
英文名称：Levoamlodipine Maleate Dispersible Tablets
汉语拼音：Malaisuan Zuoxuananlvdingping Fensanpian
【成份】本品主要成份为：马来酸左旋氨氯地平
【性状】本品为白色或类白色片。
【适应症】
1.高血压病。可单独使用本品治疗，也可与其他抗高压药物合用。
2.慢性稳定性心绞痛及变异型心绞痛，可单独使用本品治疗，也可与其他抗心绞痛药物合用。
【规格】2.5mg（按左旋氨氯地计）
【用法用量】
1.治疗高血压的初始剂量为2.5mg,每日一次，最大剂量为5mg,每日一次，虚弱或老年患者、伴有肝功能不全患者初始剂量为1.25mg，每日一次；此剂量也可为原使用其他抗高血压药物治疗需加本品治疗的剂量。剂量调整应根据患者个体反应进行。一般的剂量调整应在7~14天后开始进行。如临床需要，在对患者进行严密观测后，可更快地开始剂量为5mg/日。
?2．治疗心绞痛的初始剂量为2.5 ～5 mg（1-2片），每日一次，老年及肝功能不全的患者建议使用较低剂量治疗，大多数人的有效剂量为5 mg（2片）/日。
【不良反应】常见的不良反应：自主神经系统：潮红；全身：疲劳；细血管，一般性：水肿；中枢盒外周神经系统：眩晕，头痛；胃肠道：腹痛。恶心；心率/心律：心悸；心理性：嗜睡。
在临床试验中为发现与本品相关的临床实验室检查异常。
上市后观察到的较少见不良反应有：低血压，晕厥；中枢和外周神经系统；肌张力高，感觉减退/感觉异常，周围神经病变，震颤；内分泌：乳腺增生；胃肠道：排便习惯改变，消化不良（包括胃炎），牙龈增生，胰腺炎，呕吐；代谢性/营养性：高血糖；肌肉骨骼：关节痛，肌肉痉挛性疼痛，肌痛；血小板/出血/凝血；紫癜，血小板减少性紫癜；心理性：阳痿，失眠，态度改变；呼吸系统：咳嗽，呼吸困难；皮肤/附件：脱发，皮肤变色；特殊感觉：味觉错乱，耳鸣；泌尿系统：尿频；血管（心外的）：血管炎；视觉：视力障碍；白细胞/网状内皮系统：白细胞减少。
过敏反应罕见，包括瘙痒症，皮疹，血管性水肿和多形红斑。
曾有极罕见的肝炎、黄疸、转氨酶升高的报道（通常与胆汁淤积相一致）。有报告一些严重的需住院治疗的病例与使用氨氯地平有关。但在多数情况下，因果关系尚未确定。
与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良反应也有不少报道，但事件难以与基础疾病的自然病程相区分，如：心肌梗死，心律失常（包括心动过缓，室性心动过速和房颤）和胸痛。
【禁忌】对二氢吡啶类药物或本品中任何成份过敏的病人禁用。
【注意事项】
1.警告：极少数患者特别是伴有严重冠状动脉阻塞性疾病的患者，在开始使用钙拮抗剂治疗后增加剂量时出现心绞痛频率增加、时间延长和/或程度加重，或发生急性心肌梗塞，其作用机制目前尚不清楚。
2.因本品的扩血管作用是逐渐产生的，故服用本品后发生急性低血压的情况罕有报道。然而在严重的主动脉狭窄患者，当与其他外周血管扩张剂合用时，应引起注意。
3.心衰患者的使用：充血性心衰患者使用钙拮抗剂应谨慎，在对非缺血引起心衰的病人进行的长期、安慰剂对照研究中，虽然心衰恶化的发生率与安慰剂相比无明显异常，但与氨氯地平有关的肺水肿报道有增加。
4.肝功能受损病人的使用：与其他所有钙拮抗剂相同，本品的半衰期在肝功能受损时延长，但尚未确定相应的推荐剂量，因此使用本品应谨慎。
5.肾功能衰竭病人的使用：氨氯地平的血药浓度改变与肾功能损害程度无相关性，因此可以采用正常剂量。本品不能被透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】对孕妇用药缺乏相应的研究资料，但根据动物试验结果，本品只在非常必要时方可用于孕妇。尚不知本品能否通过乳汁分泌，服药的额哺乳期妇女应终止哺乳。
【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。
【老年用药】本品血药浓度的高峰时间在老年和年轻患者中是相似的，老年患者曲线下面积增加和消除半衰期的延长使消除率有下降趋势。有报导在接受相似剂量的氨氯地平时，老年患者具有与年轻患者相同的良好耐受性。因此，老年患者可用正常剂量，但开始宜用较小剂量，在逐渐增量为妥。
【药物相互作用】氨氯地平与下列药物的合用是安全的：噻嗪类利尿剂、肾上腺素能受体阻滞剂、β-肾上腺素能受体阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂、长效硝酸酯类药物、舌下含服硝酸甘油、非甾体抗炎药、抗生素和口服降糖药。其余详见说明书。
【药物过量】现有资料提示，严重过量能导致外周血管过度扩张，继而出现显著持久的全身性低血压。
使用本品过量可洗胃。引起明显低血压时，要求积极的心血管支持治疗，包括心肺功能监护，抬高肢体、注意循环液体量和尿量，为恢复血管张力和血压，在无禁忌症时亦可采用血管收缩剂，静脉注射葡萄糖酸钙对逆转钙拮抗剂的效应也是有益的。由于本品月血浆蛋白结合率高，所以透析治疗是无益的。
【药理毒理】氨氯地平为钙离子阻滞剂（亦即慢通道阻滞剂或钙离子拮抗剂），阻滞钙离子跨膜进入心肌和血管平滑肌细胞。其抗高血压作用的机制是直接松弛血管平滑肌。缓解心焦用的确切机制还未完全肯定，但它可以扩张外周小动脉和冠状动脉，减少总外周血管阻力，解除冠状动脉痉挛，降低心脏的后负荷，减少心脏能量消耗和对氧的需求，从而缓解心绞痛。
致癌、致突变和致畸：详见说明书。
毒性：小鼠和大鼠分别单剂量给予氨氯地平分高达40mg/kg和100mg/kg，可以导致死亡，狗单剂服用4mg/kg或更高剂量将导致明显的外周血管扩张和低血压。
【药代动力学】氨氯地平口服吸收良好，且不受摄入食物的影响，给药后6~12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64~80%，表现分布容积约为21L/kg，终末消除半衰期健康者约为35小时，高血压病人延长为50小时，老年人65小时，肝功能受损者60小时，肾功能不全者不受影响。每日一次，连续给药7~8天后血药浓度达至稳态，氨氯地平通过肝脏广泛代谢为无活性的代谢物，以10%原药和60%的代谢物由尿液排出，血浆蛋白结合率为97.5%。
【贮藏】遮光，密闭保存。
【包装】铝-铝泡罩包装，14片/盒。
【有效期】60个月
【批准文号】国药准字H20030690
【生产企业】石药集团欧意药业有限公司